スインプロイク🄬錠

末梢性μオピオイド受容体拮抗薬であり、1日1回1錠投与のオピオイド誘発性便秘症(OIC)治療薬

【作用機序】

スインプロイクは消化管のオピオイド受容体に結合し、オピオイド鎮痛薬に拮抗することによりOICを改善します。

多くのオピオイド鎮痛薬(モルヒネ、オキシコドン、フェンタニル等)の鎮痛作用は主に中枢のμオピオイド受容体を介して発現します。スインプロイクはモルヒナン骨格を有する化合物であり、血液脳関門の浸透性を低下させること等を目的として側鎖が付加されている。スインプロイクは中枢におけるオピオイド鎮痛薬の作用は阻害しにくいようにデザインされた末梢性μオピオイド受容体拮抗薬である。

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